使用する薬の種類

経口DMARD(csDMARD)について

薬剤名(商品名)主な作用機序特徴・注意点
メトトレキサート
(リウマトレックス)
葉酸代謝阻害Anchor Drugとして最も推奨される。葉酸併用で副作用軽減。妊娠希望者は使用不可。
サラゾスルファピリジン
(アザルフィジン)
炎症性サイトカイン抑制消化器症状が出やすいが、比較的安全。
皮疹
イグラチモド
(ケアラム)
炎症性サイトカイン抑制+骨破壊抑制肝機能障害に注意。
口内炎 腎障害
ブシラミン
(リマチル)
SH基による免疫調整日本独自の薬剤。腎障害に注意。
間質性肺炎
タクロリムス
(プログラフ)
T細胞活性抑制免疫抑制力が強く、慎重な管理が必要。
糖尿病 高額

※MTXは週1回の服用で、葉酸製剤を併用することで副作用を軽減できます。副作用には口内炎・肝機能障害・間質性肺炎などがあり、定期的な血液検査と胸部レントゲンが重要です。

生物学的製剤(bDMARDs)・分子標的合成薬(tsDMARDs)について

関節リウマチの治療には、炎症の原因となる物質(サイトカインや免疫細胞の働き)を直接抑える薬があります。これらは生物学的製剤やJAK阻害薬と呼ばれ、従来の薬よりも強力に炎症を抑え、関節破壊の進行を防ぐ効果が期待されています。製造過程が複雑なため費用は高額ですが、症状改善や生活の質の向上に役立ちます。薬ごとに投与方法や注意点が異なるため、患者さんの生活や希望に合わせて選択していきます。

生物学的製剤(bDMARDs):サイトカインや免疫細胞を直接標的

TNF阻害薬

炎症を強く進める物質「TNFα」が受容体に結合するのを防ぎ、炎症のスイッチを止める薬です。
TNFα阻害薬には複数の種類があり、投与方法・妊娠中の使用可否・MTX併用の必要性などに違いがあります。

薬剤名(商品名)投与間隔投与方法特性注意点MTX併用
インフリキシマブ
(レミケード®)
初回0・2・6週
その後は8週ごと
病院で点滴静注抗薬物抗体(ADA)が出やすい。
MTX併用で安定。
結核再活性化・感染症必須
アダリムマブ
(ヒュミラ®)
2週毎皮下注(自己注射可)完全ヒト型抗体で中和抗体が出来にくい感染症、妊娠後期は胎盤移行性あり望ましい
エタネルセプト
(エンブレル®)
週1〜2回皮下注(自己注射可)妊娠中使用経験あり感染症
注射部位反応
望ましい
(妊娠中・希望時は中止)
セルトリズマブ
(シムジア®)
初期2週ごと
→4週毎
皮下注(自己注射可)胎盤移行性ほぼなし感染症
妊娠・授乳期
に選択肢
望ましい
(妊娠中・希望時は中止)
ゴリムマブ
(シンポニー®)
月1回皮下注/点滴投与間隔が長い感染症必須
オゾラリズマブ
(ナノゾラ®)
月1回皮下注(自己注射可)日本ナノボディ製・炎症部位到達性に優れる感染症、結核再活性化併用望ましいが単剤も可

IL6阻害薬

IL-6が受容体に結合するのを防ぎ、炎症シグナルを遮断することで症状を改善します。

薬剤名(商品名)投与間隔投与方法特性注意点MTX併用
トシリズマブ
(アクテムラ®)
点滴4週毎/皮下注2週ごと点滴/
皮下注
単剤でも有効感染症に注意、注射部位反応、血液検査での管理が必要併用不要。単独でも効果が確認されている
サリルマブ(ケブサラ®)2週毎皮下注射アクテムラで効果不十分・副作用が出た場合の代替選択可能アクテムラよりやや高額。
感染症に注意、注射部位反応、血液検査での管理が必要
併用が望ましいが、単独でも効果があるとされている

CTLA4-Ig製剤(T細胞共刺激調節薬)

TNF阻害薬やIL-6阻害薬が炎症性サイトカインを直接抑えるのに対し、T細胞活性化そのものを制御します。

薬剤名(商品名)投与間隔投与方法特性注意点MTX併用
アバタセプト
(オレンシア®)
点滴4週毎/皮下注週1回点滴/皮下注T細胞抑制・効果は緩やか
感染症リスクは比較的低め
感染症望ましい

分子標的合成薬(tsDMARDs)

JAK阻害薬

細胞内のシグナル伝達を止めることで炎症を抑える飲み薬です。複数のサイトカインを同時に抑えられる点が特徴で、生物製剤に匹敵する効果を持ちますが、感染症や血栓症などの副作用には注意が必要です。

薬剤一般名
(商品名)
投与間隔阻害するJAK特質注意点MTXとの併用
トファシチニブ
(ゼルヤンツ®)
1日1〜2回経口JAK1/2/3
非選択的
肝代謝主体
腎排泄一部
幅広く作用し効果強い。幅広く作用するため副作用など詳しくは医師と相談感染症に注意、帯状疱疹が出やすい、血栓リスク
バリシチニブ
(オルミエント®)
1日1回経口JAK1/2
腎臓からの排泄が主体
効果と安全性のバランスが良いが腎機能で調節必要感染症に注意、腎機能が弱い方は用量調整が必要
ペフィシチニブ
(スマイラフ®)
1日1回経口JAK1/2/3
非選択的
肝代謝主体
腎排泄一部
日本開発薬で用量調整により安全性を工夫感染症に注意、帯状疱疹が出やすい
ウパダシチニブ
(リンヴォック®)
1日1回経口JAK1選択的
肝代謝主体
腎排泄一部
効果が安定しやすく、飲み薬で便利。
炎症抑制に集中しやすく副作用リスクが比較的低い
感染症に注意、帯状疱疹が出やすい、血栓リスク
フィルゴチニブ(ジセレカ®)1日1回経口JAK1選択的
肝代謝主体
腎排泄一部
欧州中心に使用、効果は安定だが日本での経験はまだ少なめ感染症に注意、帯状疱疹が出やすい、血栓リスク

とうやまクリニック 院長

頭山 尚子(とうやま しょうこ)

所属学会・専門

医学博士・日本内科学会認定総合内科専門医・日本リウマチ学会認定リウマチ専門医・日本医師会認定産業医・順天堂医学会・東亜医学協会・日本超音波検査学会

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